唑啉草酯是专利农药中的佼佼者,虽然年才专利到期,但已有多个光环使其在“—年专利到期产品”中出类拔萃,成为颇受瞩目的又一重磅产品。
唑啉草酯是先正达历时10年成功开发的芽后、选择性除草剂,年上市,年的销售额即破亿美元,年的销售额达4.25亿美元,成为谷物田禾本科杂草除草剂中的领军产品。年,唑啉草酯在全球除草剂中排名第九,在先正达前十大畅销产品中位居第五,是这些产品中唯一的专利品种。
唑啉草酯虽为ACCase抑制剂,但因其化学结构独特,作用位点有别于其他ACCase抑制剂,从而使其成为抗性杂草防除的重要利器。
唑啉草酯英文通用名为pinoxaden;化学名称:8-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-1,2,4,5-四氢-7-氧代-7H-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧杂二氮杂卓-9-基2,2-二甲基丙酸酯;分子式:C23H32N2O4;相对分子质量:.5;CAS登录号:[-20-8];开发代号:NOA;商品名:爱秀、Axial等。其化学结构式如图1。
图1唑啉草酯的化学结构式
高效广谱安全,防除抗性杂草
唑啉草酯是由先正达发现、开发和生产的苯基吡唑啉类除草剂,拥有独特的化学结构。它抑制乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)的活性,阻碍脂肪酸的生物合成,干扰细胞膜形成,导致杂草生长停止,最终死亡。
唑啉草酯为选择性、内吸传导型禾本科杂草除草剂,高效,广谱,通过茎叶快速吸收。用药后1~3周,出现植物毒性症状,分生组织很快停止生长,并迅速坏死。芽后防除小麦和大麦田一年生禾本科杂草,如看麦娘、日本看麦娘、野燕麦、黑麦草、虉草、狗尾草、硬草、菵草和棒头草等。有效成分用药量为30~60g/hm2。唑啉草酯非常适用于春季谷物;为了提高产品的安全性,需加入安全剂解草酯。
唑啉草酯很少被植物根部吸收,因此,其土壤活性很小。
据悉,唑啉草酯是目前防除虉草的最好药剂。全国农技推广中心开展的试验示范结果表明,在虉草3~4叶期,每亩使用5%唑啉草酯乳油70~80mL,防效为90%以上。唑啉草酯对多花黑麦草等顽固禾本科杂草也具有优异防除效果。
唑啉草酯用药适期灵活,在小麦2叶1心期至旗叶期均可施药,最佳时期为田间大多数禾本科杂草出苗后3~5叶期。
在禾本科和阔叶杂草混生的田块,为了达到1次用药防除全田杂草的目的,唑啉草酯可与大多数防治阔叶杂草的除草剂,如普瑞麦(50g/L双氟磺草胺悬浮剂)、麦喜(58g/L双氟·唑嘧胺悬浮剂)、苯磺隆等桶混施药。
唑啉草酯对当茬小麦、大麦及非靶标生物安全,对后茬作物及环境安全。
相对于小麦而言,大麦对很多除草剂更加敏感。因此,在大麦田登记的禾本科杂草除草剂非常少,目前只有唑啉草酯和精噁唑禾草灵两个有效成分。多年来,先正达在国内外的大量试验表明,在推荐剂量甚至在推荐剂量的倍量下,唑啉草酯对小麦和大麦安全性都非常好。
抗性是农药长期使用后不可回避的“宿命”。抗性的产生往往基于“位点突变”及“代谢增强”等。在唑啉草酯上市之初,已有不少关于ACCase抑制剂抗性案例的报道,而且谷物田禾本科杂草防治难度加大,因此,唑啉草酯的上市适逢其时。
虽然,唑啉草酯与芳氧苯氧丙酸酯类(Fop)和环己烯酮类(Dim)等除草剂同属于ACCase抑制剂,但由于唑啉草酯具有全新的化学结构,其作用位点有所不同,所以它与前述除草剂无交互抗性。这一特性为唑啉草酯在抗性治理领域增加了发展空间。
唑啉草酯以作用位点上的差异以及抵御抗性杂草的代谢,展现了对ACCase抑制剂产生抗性的杂草防除活性,可有效防除抗性看麦娘、日本看麦娘、黑麦草、多花黑麦草、野燕麦和硬草等。如在英国,唑啉草酯可有效防除对炔草酯产生抗性的野燕麦;在智利,黑麦草因对炔草酯产生抗性而在部分地区失治,唑啉草酯解决了这一问题。室内试验表明,唑啉草酯对抗性黑麦草(已对磺酰脲类、芳氧苯氧丙酸酯类除草剂产生抗性)显示优异防效。在江苏、安徽等省,已有很多禾本科杂草对炔草酯和精噁唑禾草灵产生了抗性,而唑啉草酯仍然对其展现较好的防效。
唑啉草酯现已成为全球小麦田应对抗性杂草的利器。
目前,唑啉草酯主要用于两大领域:谷物(小麦和大麦等)和非作物领域(草坪和园艺等)。谷物是唑啉草酯最主要的应用市场,其次为非作物,两者的市场份额分别约占60%和40%。
覆盖地域广阔,市场增长显著
年,先正达首次发现了唑啉草酯的生物活性,年决定商品化开发,年开始提交登记申请,年获准首个登记,年首次上市。由此,从发现活性到首次上市历时10年之久。
唑啉草酯上市10年来,市场已遍及欧洲、美洲、亚太和南非等50多个国家和地区,覆盖了全球所有主要谷物市场。其主要市场包括:阿根廷、澳大利亚、奥地利、白俄罗斯、比利时、保加利亚、加拿大、智利、捷克共和国、芬兰、法国、德国、匈牙利、爱尔兰、意大利、肯尼亚、墨西哥、摩洛哥、荷兰、新西兰、波兰、葡萄牙、罗马尼亚、俄罗斯、斯洛伐克、南非、西班牙、瑞士、土耳其、乌克兰、英国和美国等。其中,最重要的市场为欧洲和北美的谷物田除草剂市场,年销售额在1亿美元以上;在亚太地区,唑啉草酯主要用于中国和澳大利亚的谷物田;另外,唑啉草酯虽然在拉美的销售额不高,但近几年的发展较快。
唑啉草酯自年上市以来,销售额几乎逐年增长。上市后的第1个全年,即年,其销售额已突破1.00亿美元。最近几年,该产品还受益于在欧洲尤其是法国市场的成功开发,也受益于北美市场谷物上使用的驱动。年,其全球销售额增至4.25亿美元,创造了历史高点。年,唑啉草酯的全球销售额为4.00亿美元;—年的复合年增长率为11.7%。除年外,唑啉草酯可谓一路凯歌,一路增长,其中,年的同比增长率更是高达30.4%。
表1—年唑啉草酯的全球销售额
图—年唑啉草酯的全球市场走势
年,在全球前十大除草剂中,唑啉草酯位居第九。唑啉草酯是前十大产品中最“年轻”的产品,也是其中唯一的专利保护产品。
表2年全球前十大除草剂销售额
谷物包括小麦、大麦、黑麦、燕麦、硬质小麦、小米、高粱和黑小麦等。年,全球谷物田前十大除草剂分别为:草甘膦、唑啉草酯、氟噻草胺、甲基二磺隆、炔草酯、2,4-滴、双氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、啶磺草胺、噁唑禾草灵。其中,唑啉草酯排在第2位。
与氟嘧菌酯、吡噻菌胺由多家公司参与市场开发不同,唑啉草酯仍由先正达独家上市,且因其仍在专利保护期内,所以先正达唑啉草酯的销售额便是其全球销售额。
年,在先正达前十大产品中,唑啉草酯以4.00亿美元的销售额位居第五,排在1、2位的是我们非常熟悉的嘧菌酯(13.00亿美元)和噻虫嗪(10.05亿美元)。唑啉草酯也是先正达前十大产品中唯一的专利保护产品。
表3年先正达前十大产品销售额(亿美元)
在—年28个专利过期品种中,无论是从年的全球销售额,还是从—年的复合年增长率来看,唑啉草酯都是值得重点北京中科忽悠白殿的图片