玉米田除草剂环磺酮

今天辉胜为大家介绍的是一个三酮类除草剂环磺酮,这个除草剂可以用于玉米田禾本科杂草、阔叶杂草、恶性杂草及抗性杂草的防除,而且化合物专利即将在年9月9日届满,如果有企业在规划开发未来玉米田除草剂品种不妨将其列入考虑范围内。

环磺酮英文名称tembotrione,化学名称2-(2-氯-4-甲磺酰基-3-[(2,2,2-三氟乙氧基)甲基]苯甲酰基)环己烷-1,3二酮(2-{2-chloro-4-mesyl-3-[(2,2,2-trifluoroethoxy)methyl]benzoyl}cyclohexane-1,3-dione),CAS号–84–2,经验式C17H16ClF3O6S,相对分子质量.8,结构式如下:

理化性质:外观:灰褐色粉末;熔点:℃(纯度98.9%);蒸汽压:1.1×10-5mPa(20℃);正辛醇水分配系数KowlogP=-1.37(pH9.0,23℃),–1.09(pH7.0,24℃),2.16(pH2.0,23℃);亨利常数:1.71×10-10Pam3mol-1(calc.);密度1.56(20℃);溶解度:水0.22(pH4),28.3(pH7)(g/l,20℃),有机溶剂DMSO和二氯甲烷,丙酮–,乙酸乙酯.2,甲苯75.7,正己烷47.6,乙醇8.2(mg/l,20℃),解离常数3.2。

作用机理:环磺酮属于HPPD抑制剂,是其中最年轻的成员之一。通过4-羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)抑制剂来表现活性,4-羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)抑制剂是一种螯合物,它能将Fe(II)阳离子包裹到4-羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)离子团内表现活性,HPPD受到抑制后,杂草分生组织中络氨酸积累和质体醌缺乏,3~5天后,杂草表现出黄化症状,最终蔓延至整株,杂草白化死亡。另外环磺酮的除草活性不仅表现在有机分子体内部,而且还表现在其他外部性质上,环磺酮在杂草中也具有良好的吸收、运输和代谢稳定性。

应用范围及开发情况:拜耳作物科学是环磺酮的主要开发者,目前开发的产品主要包括Laudis(环磺酮+双苯恶唑酸),LaudisPlus(环磺酮+双苯恶唑酸+特丁津)。环磺酮与安全剂双苯恶唑酸复配使用,可保护玉米免收紫外线伤害,具有广谱、作用快速的特性,且与环境具有高度相容性。环磺酮目前主要用于玉米田或稻谷田,多种禾本科杂草及阔叶杂草的防治。与目前市场正在火热状态的玉米田除草剂硝磺草酮相比,环磺酮具有活性高、防治谱广泛的优势,防治对象包括狗尾草属、野藜属、蓟属、旋花属、婆婆纳属、辣子草属、尊麻属、春黄菊和猪殃殃等杂草。另外环磺酮对于对草甘膦、麦草畏及ALS抑制剂类除草剂产生抗性的杂草也有优异的防效。另外,环磺酮+特丁津+双苯恶唑酸的组合在奥地利使用后能够有效防治玉米田里的所有已知杂草。

哺乳动物毒性:大鼠急性经口毒性LDmg/kg,低毒;大鼠急性经皮毒性LDmg/kg,低毒;大鼠急性吸入毒性LC.03mg/L,低毒;对家兔眼睛有轻度刺激作用,对家兔皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤有轻微过敏现象。雄鼠NOEL0.04mg/kgb.w.;RfD值:aRfD0.,cRfD0.mg/kg。

环境毒性:(1)鸟类急性经口毒性:山齿鹑LDmg/kg;(2)鸟类短期饲喂毒性:山齿鹑LCmg/kgbw/day;(3)鱼类急性毒性:虹鳟鱼96hLCmg/L;(4)藻类急性毒性:月羊藻EbC50(96h)0.38mg/L,ErC50(96h)0.75mg/L;(5)蜜蜂急性经口毒性:蜜蜂LD50(72h)92.8μg/bee;(6)蜜蜂急性接触毒性:蜜蜂μg/bee;(7)蚯蚓急性毒性:LC50(14d)蚯蚓0mg/kg干土。

市场概况:年拜耳在奥地利首次登记上市环磺酮,同年,环磺酮在美国、匈牙利获得登记。年在巴西获得登记,年在葡萄牙获得登记。年环磺酮与噻酮磺隆复剂在美国以Capreno商品名获得登记,截止年,环磺酮已在美国、奥地利、加拿大、巴西等26个国家获得登记。年拜耳环磺酮的销售额达2.1亿美元。

专利状况:

(1)中国专利

专利名称:苯甲酰基环己烷二酮,其制法,及其作为除草剂与植物生长调节剂的用途;申请号:CN.7;申请日:.09.09;公开(公告)号:CNA

公开(公告)日:.11.21;权利权人:阿温提斯作物科学有限公司;优先权号:DE.3;优先权日:.10.10

(2)欧洲专利:专利号:EPB1;专利名称:Benzoylcyclohexanediones,processfortheirpreparationandtheiruseasherbicidesandplantgrowthregulators;专利申请日:.09.09;专利权人:BAYERCROPSCIENCEGMBH。

(3)美国专利:专利号:USB1;专利名称:Benzoylcyclohexanediones,processfortheirpreparationandtheiruseasherbicidesandplantgrowthregulators;专利申请日:.10.07;专利权人:HOECHSTSCHERINGAGREVOGMBH。

目前,环磺酮还没有登陆中国市场,而且该品种距离化合物专利届满时间还有3年时间,给国内企业足够的时间作为看客观察与思考,当然如果有企业对它感兴趣可以及时







































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